(U24) - El Larotrectinib es un medicamento para el tratamiento del cáncer. El fármaco interrumpe la actividad de las proteínas TRK causada por una alteración, conocida como fusión, en una familia de genes denominados NTRK.
En los 3 estudios, el tratamiento con larotrectinib redujo los tumores en muchos pacientes en quienes las células tumorales sobreexpresaban las proteínas TRK de fusión. Fue descubierto por Array BioPharma y licenciado para Loxo Oncology en 2013. Luego, Bayer AG anunció un acuerdo en exclusiva con Loxo Oncology, con sede en Stamford (Connecticut), para desarrollar y comercializar los fármacos LOXO-101 (larotrectinib) y LOXO-195, moléculas eobjeto de estudios para el tratamiento de pacientes oncológicos con alteraciones del gen correspondiente a las cinasas receptoras de tropomiosina (TRK).
Larotrectinib se usa para tratar tumores sólidos que se diseminaron a otras partes del cuerpo o no se pueden extirpar mediante cirugía, y que empeoraron con otros tratamientos o no se pueden tratar con otras terapias.
Se usa en pacientes que presentan la fusión del gen NTRK pero no presentan ciertas mutaciones (cambios) en la proteína TRK. También está en estudio para el tratamiento de otros tipos de cáncer. El inhibidor de Trk LOXO-101 bloquea la proteína TRK, que participa en la señalización y el crecimiento de las células.
La TRK se encuentra mutada (cambiada) o en concentraciones altas en algunos tipos de células cancerosas. El bloqueo de esta proteína ayuda a impedir el crecimiento de las células cancerosas y es posible que las destruya. Larotrectinib parece ser esencialmente seguro; los estudios muestran hasta ahora muy poca evidencia de que cause algún efecto secundario grave.
Los estudios tuvieron el respaldo de Loxo Oncology (empresa que formuló larotrectinib), del NCI y de otros institutos de NIH, además de varios grupos sin fines de lucro. De momento, Bayer ha anunciado ante ASCO (American Society of Clinical Oncology) que, en pacientes con cáncer TRK con enfermedad intracraneal, el compuesto logró respuestas y control duradero de la enfermedad, a través de la edad o la histología del tumor.
Para el 71% de los pacientes con tumores primarios del sistema nervioso central, el control de la enfermedad se logró durante 24 semanas o más. "Tomados en su totalidad, estos datos confirman aún más la actividad de Larotrectinib en pacientes con cáncer TRK, independientemente del tipo de tumor y la edad, incluidos los que presentan metástasis cerebrales o tumores primarios del SNC".
"Las respuestas rápidas y duraderas observadas con Larotrectinib en los pacientes en estos análisis son alentadoras", ha dicho el investigador principal e investigador Director del Servicio de Desarrollo de Fármacos Tempranos en el Centro de Cáncer Memorial Sloan Kettering, Alexander Drilon.
"Estos datos son importantes ya que continuamos viendo la eficacia con Larotrectinib en el cáncer de fusión TRK en diferentes tipos y edades de tumores", afirma el vicepresidente senior y jefe de desarrollo de oncología en la división de productos farmacéuticos de Bayer, Scott Z. Fields.
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